Analgésico

Un analgésico (coloquialmente conocido como un analgésico) es cualquier miembro del grupo diverso de medicamentos utilizados para aliviar dolor (lograr analgesia). La palabra analgésico deriva del Griego ("sin") y -algia ("dolor"). Los analgésicos actúan de diversas maneras en la periférica y sistemas nerviosos central; que incluyen paracetamol (acetaminofeno), la fármacos anti-inflamatorios no esteroideos (AINE), tales como la salicilatos, estupefacientes como la morfina , las drogas sintéticas con propiedades narcóticas como tramadol, y varios otros.

En la elección de la analgesia, la gravedad y la respuesta a otra medicación determina la elección del agente; la OMS escalera dolor, desarrollado originalmente en el cáncer de dolor -relacionados, se aplica ampliamente para encontrar fármacos adecuados de una manera escalonada. La elección de la analgesia también está determinada por el tipo de dolor: Para dolor neuropático, analgesia tradicional es menos eficaz, y hay a menudo se benefician de las clases de medicamentos que normalmente no se consideran analgésicos, como antidepresivos tricíclicos y anticonvulsivos.

Las clases principales

Paracetamol y AINE

El mecanismo exacto de acción del paracetamol / acetaminofeno es incierto, pero parece ser de acción central. La aspirina y el otro AINE inhiben la ciclooxigenasa, que conduce a una disminución de la la producción de prostaglandina; Esto reduce el dolor y también inflamación (en contraste con paracetamol y los opioides). Paracetamol tiene pocos efectos secundarios y es considerado como muy seguro, aunque las dosis excesivas conducen a Analgésico Nefropatía Abuso (AAN) causados por el uso acumulado de por vida de grandes cantidades (≥ 2 kg) (ref. Manual Merck) y hepatotoxicidad ( daños en el hígado). AINE predisponen a úlceras pépticas, insuficiencia renal, reacciones alérgicas , y en ocasiones la pérdida de audición , y pueden aumentar el riesgo de hemorragia al afectar la función plaquetaria. La utilización de ciertos AINE en niños menores de 16 años que sufre de una enfermedad viral puede contribuir a El síndrome de Reye.

Inhibidores de la COX-2

Estos fármacos se han derivado de los AINE. La enzima ciclooxigenasa inhibida por los AINE se descubrió que tenía al menos 2 versiones diferentes: COX1 y COX2. Investigación sugiere que la mayoría de los efectos adversos de los AINE fueron mediadas por el bloqueo de la COX1 (constitutiva) de la enzima, con los efectos analgésicos de ser mediadas por la COX2 (inducible) enzima. Los inhibidores de COX2 se desarrollaron por lo tanto para inhibir sólo la enzima COX2 (AINE tradicionales bloquean ambas versiones en general). Estos medicamentos (tales como rofecoxib y celecoxib) son analgésicos igualmente eficaces si se compara con los AINE, pero causar hemorragia gastrointestinal inferior en particular. Sin embargo, los datos post-lanzamiento indicaron aumento del riesgo de eventos cardíacos y cerebrovasculares con estos fármacos debido a una mayor probabilidad de coagulación en la sangre debido a una disminución en la producción de protoglandin alrededor de las plaquetas que causa la coagulación de factor menos para ser lanzado, y rofecoxib fue posteriormente retirado del mercado. El papel de este tipo de fármacos se debate.

Los opiáceos y morfinomiméticos

La morfina , la arquetípica opioide, y varias otras sustancias (por ejemplo, codeína, oxicodona, hidrocodona, diamorfina, petidina) todos ejercen una influencia similar en el cerebro sistema de receptor opioide. Tramadol y buprenorfina se cree que son agonistas parciales de los receptores opioides. La dosificación de todos los opioides puede estar limitada por la toxicidad por opioides (confusión, depresión respiratoria, mioclonías y pupilas), pero no hay límite máximo de dosis en pacientes que toleran esto.

Los opioides, mientras que los analgésicos muy eficaces, pueden tener algunos efectos secundarios desagradables. Hasta 1 de cada 3 pacientes que inician la morfina puede experimentar náuseas y vómitos (generalmente alivia con un curso corto de antieméticos). El prurito (picazón) puede requerir el cambio a un opioide diferente. El estreñimiento se produce en casi todos los pacientes en los opioides, y laxantes ( lactulosa, macrogol contienen o co-danthramer) están normalmente prescritos co.

Cuando se usa apropiadamente, los opioides y similares analgésicos narcóticos son de otra manera segura y eficaz, sin embargo corre el riesgo como la adicción y el cuerpo está acostumbrando a la droga (tolerancia) puede ocurrir. El efecto de la tolerancia significa que la dosificación del fármaco puede tener que ser aumentado si es para una enfermedad crónica es aquí donde el límite sin techo de la droga entra en juego. Sin embargo lo que hay que recordar es, aunque no hay límite superior hay un todavía una dosis tóxica incluso si el cuerpo se ha acostumbrado a dosis más bajas.

Agentes específicos

En pacientes con dolor crónico o neuropático, varias otras sustancias pueden tener propiedades analgésicas. Los antidepresivos tricíclicos, especialmente amitriptilina, se ha demostrado que mejorar el dolor en lo que parece ser una manera central. El mecanismo exacto de carbamazepina, gabapentina y pregabalina es igualmente claro, pero estos anticonvulsivos se usan para tratar el dolor neuropático con éxito modesto.

Las formas específicas y usos

Combinaciones

Los analgésicos se utilizan con frecuencia en combinación, tales como el paracetamol y preparaciones de codeína se encuentran en muchos analgésicos de venta sin receta. También se pueden encontrar en combinación con fármacos vasoconstrictores tales como seudoefedrina para preparativos relacionados con los senos paranasales-o con antihistamínicos para las personas alérgicas.

El uso de paracetamol, así como la aspirina, ibuprofeno, naproxeno, y otra NSAIDS simultáneamente con débil a los opiáceos de gama media (hasta aproximadamente el nivel de hidrocodona) ha demostrado tener efectos sinérgicos beneficiosos por combatir el dolor en múltiples sitios de acción-AINE reducir la inflamación que, en algunos casos, es la causa de la propia dolor mientras que los opiáceos opacar la percepción del dolor por lo tanto, en los casos de dolor leve a moderado causado en parte por la inflamación, en general se recomienda que los dos prescribir juntos.

Tópica o sistémica

Analgesia tópica generalmente se recomienda para evitar efectos secundarios sistémicos. Dolor en las articulaciones, por ejemplo, pueden ser tratados con una ibuprofeno o gel que contiene diclofenaco-; La capsaicina también se usa por vía tópica. La lidocaína, un anestésico, y Los esteroides se pueden inyectar en articulaciones dolorosas para el alivio del dolor a largo plazo. La lidocaína se utiliza también para dolorosa llagas en la boca y en las zonas entumecidas para trabajo dental y procedimientos médicos menores.

Agentes psicotrópicos

El tetrahidrocannabinol (THC) y algunos otros cannabinoides, ya sea desde el Cannabis sativa planta o sintético, tienen propiedades analgésicas, aunque el uso de los derivados del cannabis es ilegal en muchos países. Otros agentes analgésicos psicotrópicas incluyen ketamina (un antagonista del receptor NMDA), clonidina y otros agonistas de los adrenorreceptores α _2, y mexiletina y otros análogos de anestésicos locales.

Analgésicos atípicos y / o adyuvantes

Orfenadrina, ciclobenzaprina, escopolamina, atropina, gabapentina, primera generación antidepresivos y otros fármacos que poseen anticolinérgico y / o propiedades antiespasmódicas se utilizan en muchos casos junto con analgésicos para potenciar analgésicos de acción central tales como cuando se utilizan opioides contra el dolor, especialmente de origen neuropático y para modular los efectos de muchos otros tipos de analgésicos por la acción en el sistema nervioso parasimpático. El dextrometorfano se ha observado para retardar el desarrollo de la tolerancia a los opioides y ejercer analgesia adicional actuando sobre la Los receptores de NMDA; algunos analgésicos tales como metadona y cetobemidona y quizás piritramida tiene acción intrínseca NMDA. Strong licor se ha utilizado en el pasado como un agente para embotar el dolor, debido a la Efectos depresores del SNC de alcohol etílico , sobre todo durante el Guerra Civil. Sin embargo, se dice que la capacidad de alcohol para "matar el dolor" debe ser inferior a prácticamente todos los analgésicos que se utiliza hoy en día (por ejemplo, morfina, codeína). Como tal, la idea de alcohol para la analgesia es generalmente considerado como algo tan primitivo como la práctica en casi todos los países industrializados de hoy.

El uso de analgésicos adyuvantes es una parte importante y creciente de la esfera de control del dolor y los nuevos descubrimientos se hacen prácticamente todos los años. Muchos de estos medicamentos a combatir los efectos secundarios de los analgésicos opioides, una ventaja añadida. Por ejemplo, antihistamínicos incluyendo orfenadrina combatir la liberación de histamina provocada por muchos opioides, metilfenidato, la cafeína , efedrina, dextroanfetamina, y trabajo cocaína contra sedación profunda y puede elevar el estado de ánimo en pacientes con dificultades al igual que los antidepresivos. Una de las ventajas bien aceptado de THC para pacientes con dolor crónico de opiáceos es su acción anti-nauseabunda superior. Algunos piensan que tendría más sentido utilizar la cápsula THC sintético (nombre comercial Marinol), que se administra por vía oral. Sin embargo, en pacientes que sufren de náuseas, la ingestión de la propia cápsula puede provocar vómitos. Asimismo, el uso de medicamento cannabis sigue siendo un tema de debate.

Adicción

En el Estados Unidos en los últimos años, ha habido una oleada de nuevo adicciones a narcóticos con receta como oxicodona (como OxyContin, o con acetaminofén , como Percocet) y hidrocodona (comúnmente prescritos con acetaminofeno, como en Vicodin, Lortab etc.) cuando esté disponible en formulaciones puras en lugar de en combinación con otros medicamentos (como en Percocet que contiene tanto la oxicodona y acetaminofeno / paracetamol).