Profarmaco
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Il profarmaco è una molecola biologicamente inattiva che, una volta somministrata all'organismo, subisce delle trasformazioni chimiche, in genere ad opera di enzimi, che portano al rilascio del principio attivo. Il profarmaco è quindi un precursore del principio attivo.
Esso viene ottenuto modificando la molecola del principio attivo, per migliorarne alcune caratteristiche ad esempio di trasporto, di assorbimento e di diffusione nell'organismo. I profarmaci si dividono in due categorie:
- Carrier prodrug: dove il farmaco è legato ad una molecola che ha la funzione di trasporto.
- Bioprecursore: la molecola funge da substrato ad enzimi, dando il farmaco attivo.
[modifica] Esempi
- La levodopa (L-dopa) è un precursore metabolico della dopamina, questa però non riesce ad essere assorbita dall'organismo, la L-dopa invece viene assorbita e trasformata in dopamina all'interno dell'organismo da una decarbossilasi.
- Il cloralio idrato viene trasformato all'interno dell'organismo in tricloroetanolo.
- Il Medazepam è una benzodiazepina inattiva che, se somministrata, agisce come le altre benzodiazepine e più a lungo perché è metabolizzata a Diazepam.
- L'Eroina è ridotta in 6acetilmorfina , forma attiva, e a sua volta quest'ultima ridotta a morfina.
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